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mGluR5 变构调节剂

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来源:  PDB ID: 5CGD


代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 属于C 族G 蛋白偶联受体(GPCRs),分为共三型八个亚型,其参与整个中枢神经系统中突触传递和神经元兴奋性的调节, 而以该族GPCRs作为药物靶点的探索长期以都是热门的研究对象 。mGluR5 属于I型mGluRs,富含在大脑的特定区域,对神经递质的突触后反应以及神经递质释放起重要的调节作用,近年来受到高度关注,被认为是一个极具潜力的药物作用靶点。中枢神经系统(CNS)疾病是我们公司热切关注的另一研究领域,mGluR5变构调节剂有潜在治疗中枢神经系统疾病如帕金森运动障碍、焦虑症、抑郁症、脆性X综合征以及药物成瘾的可能性。

目前已上市的绝大部分传统小分子药物是作用在蛋白的正位(orthosteric site)活性点,通过与内源性配体竞争而发挥作用。而变构调节剂则作用在蛋白的别位(allostericsite), 是非竞争性的药物。所以,变构调节剂对靶蛋白活性的调控并不是简单的“开启”和“关闭”这样的二元调节方式,而是调光开关式的作用,即在调节蛋白的活化或去活化强度的同时,仍然保留机体本身对原始蛋白功能的控制。变构调节剂作为一类可以口服的小分子治疗药物,尤其适合于像mGluR5C 族G 蛋白偶联受体类的靶标。

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我们至今已开发了一系列的mGluR5受体的变构功能抑制剂。目前已有的数据显示,这些全新结构的先导化合物具有很好成药性包括很强的生物活性、高度选择性和良好的临床前药效。对于诸多的受到mGluR5受体异常作用影响的CNS系统疾病而言,这些化合物有望成为全球第一(First-in-Class)或全球最佳(Best-in-Class)全新作用机制的治疗创新药。

目前澳门威斯尼斯人彩票官网已经申请6件发明专利申请(4件PCT,2件中国专利),其中1件PCT申请已经进入15个国家和地区。

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